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韓国化学研、医薬品原料を低コストで簡単に合成する新工程を開発

ハン・スボン博士チーム、ウィッティヒ試薬を活用


韓国化学研究院(キム・ソンス院長)は同研究院のハン・スボン博士研究チームが抗がん剤、抗生剤などの医薬品の重要な原料であるピリジン、キノリン系の化学物を低コストで簡単に製造できる合成法を開発下と9月6日に発表した。

抗がん剤、抗生剤、抗ウイルス剤などの医薬品を製造するためには主成分であるピリジン、キノリン系化合物の製造法の開発が非常に重要となる。

だが、これまでピリジンとキノリンのアルカリ化反応(炭素-水素の結合を切って炭素を含む官能基を導入する反応)は化学反応性が低くいくつかの段階を経ねばならず反応工程が複雑になる。またパラジウム、ロジウムなど高価な遷移金属を用いる反応も金属を除去するプロセスが必要で大量生産が難しかった。

研究チームは容易に求めることの可能なウィッティヒ試薬を活用してピリジンとキノリンをアルキル化させられる簡単な反応工程を開発した。分子内部にある炭素と水素の結合を切るアルキル化反応を利用すれば、多様な医薬品に使われる化合物を簡単に合成することが可能。

ピリジンまたはキノリンに酸素などを投入しウィッティヒ試薬を入れたのち温度、濃度反応条件を調節して最適化された反応工程を作った。ウィッティヒ試薬と反応してピリジンまたはキノリンの水素(H)が脱落し炭素(C)に変わるという原理。

研究に当ったハン・スボン博士は「本研究の成果をもとに医薬品を構成している主要な化合物であるピリジンとキノリンのアルキル化化合物を低コストで容易につくれるようになるものと期待している」と述べた。

研究成果は国際学術誌『Angewandte Chemie』9月号電子版に掲載された。





[2018-09-10]

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